新癌癥藥物AMG 510將很快進(jìn)入2期臨床試驗(yàn) 針對(duì)基因突變KRAS

來(lái)源：桑間濮上網(wǎng) 編輯：時(shí)尚時(shí)間：2025-12-10 03:04:45

新癌癥藥物AMG 510將很快進(jìn)入2期臨床試驗(yàn) 針對(duì)基因突變KRAS
（神秘的新癌地球uux.cn報(bào)道）據(jù)cnBeta：外媒New Atlas報(bào)道，在動(dòng)物模型和初步人體研究中獲得成功后，癥藥一種有前途的將快進(jìn)入新癌癥藥物將很快進(jìn)入2期臨床試驗(yàn)。這種被稱為AMG 510的期臨藥物針對(duì)的基因突變是導(dǎo)致癌癥的最常見原因之一。
稱為KRAS的床試基因突變導(dǎo)致多達(dá)20％的人類癌癥，尤其是驗(yàn)針因突白血病、結(jié)腸直腸癌、對(duì)基肺癌和胰腺癌。新癌不幸的癥藥是，直到現(xiàn)在，將快進(jìn)入有效的期臨治療手段仍未普及。
問題在于KRAS蛋白結(jié)構(gòu)太過(guò)平滑。床試通常，驗(yàn)針因突蛋白質(zhì)在其表面上帶有“小口袋”，對(duì)基而藥物分子則被設(shè)計(jì)成能鎖住蛋白質(zhì)以便發(fā)揮作用。新癌但是KRAS上似乎沒有藥物的“立足處”。生物技術(shù)公司Amgen的一個(gè)小組使用伯克利實(shí)驗(yàn)室高級(jí)光源（ALS）的X射線晶體學(xué)技術(shù)檢查了一種特定的KRAS突變蛋白，稱為KRAS（G12C）。這項(xiàng)技術(shù)創(chuàng)建了蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)的高分辨率圖-可以肯定的是，他們發(fā)現(xiàn)了以前被遺漏的“小口袋”。
后來(lái)的研究使研究小組能夠研究分子相互作用，并設(shè)計(jì)適合這種情況的藥物。幾年工作的最終結(jié)果是AMG 510，它可以與“口袋”結(jié)合并將蛋白質(zhì)鎖定在非活性狀態(tài)。
研究人員在大約13％的肺腺癌，3％的大腸癌和2％的其他癌癥中發(fā)現(xiàn)了KRAS（G12C）突變，這意味著AMG 510是一種有希望的潛在治療方法。
在較早的研究中，該藥物被證明可駐留在KRAS（G12C）上并有效地與其結(jié)合，從而導(dǎo)致小鼠腫瘤縮小。獲得這些結(jié)果后，美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）對(duì)AMG 510進(jìn)行了快速跟蹤，將其作為具有KRAS（G12C）突變并且以前無(wú)法通過(guò)其他方法進(jìn)行治療的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的治療方法。現(xiàn)在，它已被批準(zhǔn)用于2期臨床試驗(yàn)。這使AMG 510成為針對(duì)這種常見癌癥原因的第一種療法，并進(jìn)入了臨床試驗(yàn)。
早期研究的結(jié)果發(fā)表在數(shù)月前的《自然》雜志上。

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